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新しい農薬原体の創製2006
Recent Agrochemical Materials and Technical Papers
[コードNo.2006S758]

■体裁/ A4判 231ページ
■発行/ 2006年 12月 (株)シーエムシー出版
■定価/ 86,400円(税込価格)

弊社発行の「新しい農薬原体・中間体2002」の続編にあたる本書は、2001年〜2006年までの農薬原体45項目の動向を中心に、13本の農薬開発総説も掲載した農薬業界人必読の一冊!
新農薬原体編では<構造式><IUPAC名><CAS No.><発明企業><開発コード><商品名>を掲載し、(1)概要(2)製法(3)特許情報を詳述している充実の一冊!

※ 本書籍はご試読頂けません ※

刊行にあたって
 近年、国内需要は微減傾向にあるが、海外需要が好調であるため全体の生産量はやや増となっている。逆に海外企業の日本市場への進出も活発になってきている。
 また、最近では環境と人体への安全性について厳しい目が向けられるようになってきており、新農薬を1剤開発するまでに莫大な開発費と時間を必要とするようになってきている。
 そのため、国内企業は企業再編や研究協力などによって海外勢に対抗しようとしており、国内農薬業界は大きな変動期を迎えている。
 そのような情勢の中、本レポートでは日本および海外で新開発された農薬原体と開発中の農薬原体45品目について、特許より製造プロセスを推定した情報を掲載している。また、弊社で発行している「月刊ファインケミカル」より、農薬関係の総論13本を転載する形でさまざまな農薬開発の情報を掲載している。
 本レポートが農薬メーカーをはじめ、ファインケミカルメーカー、受託合成メーカーなど化学関連企業の方々のお役に立つことが出来れば幸甚である。
「はじめに」より
2006年12月 シーエムシー出版 編集部

総説編執筆者一覧(執筆順)
岡田至アグロカネショウ(株) 研究部 合成研究室 室長
柴田卓(株)ケイ・アイ研究所 害虫防除剤研究室 室長
津幡健治日本農薬(株) 研究開発本部 合成ユニット チーフ
富田啓文日本農薬(株) 研究開発本部 生物ユニット チーフ
柳顯彦バイエルクロップサイエンス(株) 結城中央研究所 研究開発本部 合成研究部 室長
五島敏男元・バイエルクロップサイエンス(株) 生産本部 本部長付
直原哲夫日本農薬(株) 総合研究所 合成ユニット 主幹研究員
池田修日本農薬(株) 営業本部 第2営業部 部長
脇田健夫三井化学(株) 機能化学品研究所 農業化学品G 研究主幹
盛家晃一バイエルクロップサイエンス(株) 生産本部 管理部長
伊藤寛之三共アグロ(株) 農業科学研究所 主任研究員
竹柴英雄(株)ケムテックラボ 化学第1部 主席研究員
笠原勇日本曹達(株) 高機能材料研究所 第四研究部 部長
小松原憲一(株)エス・ディー・エスバイオテック つくば研究所 つくば研究所長
平井憲次(財)相模中央化学研究所 副理事長;所長
堀正大科研製薬(株) 特薬部門 特薬部門長
高橋宣好大塚化学(株) 鳴門研究所 合成グループ グループリーダー
汲田泉日本曹達(株) 小田原研究所 研究管理部 企画情報G 主席

構成および内容
【I 農薬原体編】

1殺虫剤
1.1chlorantraniliprole
1.2flubendiamido/フルベンジアミド
1.3imicyafos/イミシアホス
1.4metaflumizone/メタフルミゾン
1.5metofluthrin/メトフルトリン
1.6pyrafluprole/ピラフルプロール
1.7pyrifluquinazon/ピリフルキナゾン
1.8pyriprole/ピリプロール
1.9spinetoram
1.10spirotetramat/スピロテトラマト
2殺ダニ剤
2.1cyenopyrafen/シエノピラフェン
2.2cyflumetofen/シフルメトフェン
2.3spiromesifen/スピロメシフェン
2.4CL900167
3殺菌剤
3.1amisulbrom/アミスルブロム
3.2boscalid/ボスカリド
3.3fluopicolide/フルオピコリド
3.4fluoxastrobin/フルオキサストロビン
3.5isotianil
3.6mandipropamid/マンジプロパミド
3.7orysastrobin/オリサストロビン
3.8oxazinylazole/オキサジニラゾール
3.9penthiopyrad/ペンチオピラド
3.10proquinazid/プロキナジド
3.11prothioconazole/プロチオコナゾール
3.12pyribencarb/ピリベンカルブ
3.13tolnifanide/トルニファニド
3.14BAG-010
4除草剤
4.1aminopyralid/アミノピラリド
4.2bencarbazone/ベンカルバゾン
4.3flucetosulfuron/フルセトスルフロン
4.4monosulfuron/モノスルフロン
4.5monosulfuron-methyl/モノスルフロンメチル
4.6pinoxaden/ピノキサデン
4.7propoxycarbazone-sodium/プロポキシカルバゾンーナトリウム塩
4.8pyrasulfotole/ピラスルホトール
4.9pyrimisulfan/ピリミスルファン
4.10pyroxasulfone/ピロキサスルホン
4.11pyroxsulam/ピロキシスラム
4.12tefuryltrione/テフリルトリオン
4.13tembotrione/テンボトリオン
4.14thiencarbazone-methyl/チエンカルバゾン−メチル
4.15topramezon/トプラメゾン
5その他
5.1cyprosulfamide
5.2tralopyril
【II 農薬開発総説編】

第1章新農薬の開発動向(岡田至)
1はじめに
22004〜05年に商品化された主要合成農薬
3開発中の新農薬
4おわりに
第2章殺菌剤ベンチアパリガルブイソプロピル(柴田卓)
1はじめに
2ベンチアバリカルブイソプロピル発見の経緯
2.1研究の始まりと化合物の展開
2.2新たなリード化合物の構造と活性、課題
2.3ベンチアバリカルブイソプロピルへの展開
2.4ベンチアバリカルブイソプロピルの異性体
3ベンチアバリカルブイソプロピルの殺菌活性
4ベンチアバリカルブイソプロピルの性状
5ベンチアバリカルブイソプロピルの安全性
6ベンチアバリカルブイソプロピルの製造プロセス
7今後の展望
8おわりに
第3章殺菌剤ブイゲットの創製(津幡健治、富田啓文)
1はじめに
2抵抗性誘導剤
3創出の経緯
41、2、3-チアジアゾールの合成
5構造活性相関、最適化検討
6チアジニルの選抜とその性能
6.1チアニジルの選抜
6.2チアニジルの性能
7おわりに
第4章除草剤フェントラザミドの開発(柳顯彦、五島敏男)
1はじめに
2リード化合物の探索
2.1リード化合物の発見
3リード化合物からフェントラザミドへの展開
3.1ベンゼン環の置換基の検討
3.2カルバモイル基の置換基検討
3.3フェントラザミドの選抜
4開発化合物の合成
5フェントラザミドの性状と安全性
6フェントラザミドの除草特性
7フェントラザミドの作用機構
8おわりに
第5章除草剤インダノファンの創製(直原哲夫、池田修)
1はじめに
2インダノファン創製の経緯
2.1リード化合物の創製
2.2リード化合物からの展開
2.3候補化合物インダノファン
3インダノファンの性状
4水稲用除草剤としての作用特性
4.1除草活性
4.2移植水稲に対する安全性
4.3圃場試験
5製造法
5.12‐エチルインダン‐1、3‐ジオン8
5.21‐クロロ‐3‐(1‐クロロメチルビニル)ベンゼン9
5.3インダノファン
6おわりに
第6章新規殺虫剤ジノテフランの創製(脇田健夫)
1はじめに
2ジノテフラン発見の経緯
2.1アセチルコリンに着目
2.2セカンドリード化合物2bの選定
2.3サードリード化合物8の選定
2.4ジノテフランの発見
2.5構造活性相関
2.6合成展開のポイント
3ジノテフランの性状
4ジノテフランの特性
4.1高い安全性
4.2殺虫スペクトラム
4.3浸透移行性、速効性および長期残効性
4.4植物に対する安全性
5作用性
6開発状況
第7章殺虫剤チアクロプリドの開発(盛家晃一)
1はじめに
2創出の経緯
3チアクロプリドの合成
4チアクロプリドの安全性
5有効害虫スペクトラム
6ハチ類に対する安全性
7作用性
8おわりに
第8章殺菌剤シメコナゾール(伊藤寛之、竹柴英雄)
1はじめに
2シメコナゾールの発見と誘導体展開
2.1シメコナゾールの発見
2.2トリメチルシリルアルキル基の展開
2.3水酸基のシアノ置換体の展開
3シメコナゾールの効率的な合成法の検討
3.1トリメチルシリルメチルセリウム試薬の反応
3.2末端にトリアゾール基を有するアセトフェノンへのグリニャール反応の検討
3.3ハロヒドリンへのトリアゾールの付加反応の検討
4シメコナゾールの作用機構と作用特性
4.1シメコナゾールの作用機構
4.2シメコナゾールの作用特性
5シメコナゾールの性状と安全性
6おわりに
第9章殺菌剤シフルフェナミド(笠原勇)
1はじめに
2研究の経緯
2.1リード化合物の発見
2.2研究の見直し
2.3最適化研究
3シフルフェナミドの構造
4シフルフェナミドの殺菌活性および作用機作
5シフルフェナミドの性状
6シフルフェナミドの安全性
7シフルフェナミドの製造プロセス
8開発状況(今後の展望)
9おわりに
第10章除草剤ベンゾビシクロンの創製(小松原憲一)
1はじめに
2ベンゾビシクロン創製の経緯
2.1初期リード化合物の創製
2.2リード化合物の展開
2.3候補化合物ベンゾビシクロン
3ベンゾビシクロンの性状と安全性
4ベンゾビシクロンの作用特性
4.1ベンゾビシクロンの除草特性
4.2ベンゾビシクロンの作用機構
5製造法検討
5.1効率的なBOD合成ルート
5.2BODとCMSBAのカップリング反応
5.3工業的製造法
6おわりに
第11章除草剤ペントキサゾンの開発(平井憲次、堀正大)
1はじめに
2ペントキサゾンの開発の経緯
2.1リード化合物の発見
2.2リードからの構造展開
2.3ペントキサゾンの選抜
3ペントキサゾンの製造
3.15‐イソプロピリデン-1,3-オキサゾリジン-2,4-ジオン環の構築
3.2N‐(4-クロロ-5-シクロペンチルオキシ-2-フルオロフェニル)カルバミン酸エチルの合成
4ペントキサゾンの性状と物性
5ペントキサゾンの安全性
6水田用除草剤としての特性
7おわりに
第12章新規殺ダニ剤シフルメトフェン(高橋宣好)
1はじめに
2研究の経緯
2.1リード化合物の発見
2.2最適化とシフルメトフェンの選抜
3シフルメトフェンの性状
4シフルメトフェンの安全性
5製造プロセス
6シフルメトフェンの作用特性
6.1活性スペクトラム
6.2ステージ別効果
6.3他剤との交差抵抗性
7おわりに
第13章ベンズアニリド系殺菌剤の変遷(汲田泉)
1はじめに
2作用機作
3カルボキシン、オキシカルボキシン
4メプロニル、フルトラニル
5フラメトピル(S-658)
6BC-340、BC-723―スペクトラムの拡大を求めて―
7ボスカリドおよびペンチオピラド
8おわりに

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