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医薬品製剤化方略と新技術II    
Strategy and Novel Technology on Pharmaceutical Preparations II
[コードNo.2013T894]

※ 本書籍はご試読頂けません ※

■監修/ 竹内洋文
■体裁/ B5判 255ページ
■発行/ 2013年4月19日 (株)シーエムシー出版
■定価/ 71,280円(税込価格)
■ISBNコード/ 978-4-7813-0790-9

 
★第十六改正日本薬局方の施行から二年。様々な剤形を作り出す製剤技術の最先端がここに!
★各メーカーの製剤技術、そしてそれを支える医薬品添加剤、製剤機械を収載!
★「人に優しい製剤設計」を目指す製剤化研究・開発者にとって必携の一冊!

キーワード

日本薬局方 / 高齢者・小児向け製剤 / PLCM / ジェネリック / 口腔内崩壊錠 / マスキング / ゼリー剤 / フィルム製剤 / 吸入 / コーティング / 合剤設計 / シミュレーション / 添加剤 / 包装材 / 容器 / 錠剤設計 / 打錠 / 品質保証

刊行にあたって

2007年に出版された本書の姉妹本と言える『医薬品製剤化方略と新技術』は幸いにも好評を得て、多くの製剤技術・研究者に愛読されることとなった。本書では、前書と同様な趣旨でこの5年の進歩を中心に取り上げた。
第 I 編においては、「人に優しい製剤設計」を実現するために、製剤技術が如何に進歩してきているかに焦点を当て執筆をお願いした。すでに製品開発が盛んに進められているこの分野で小児、高齢者というキーワードで、製剤開発動向を捉えることが主旨である。一方、この5年間の製剤分野の大きな変化の一つとして、日本薬局方第16改正において製剤総則の剤形が大幅に改編、整備されたことを挙げることができる。第 II 編では、新しく局方で市民権を得た剤形の中から、「口腔内崩壊錠」「吸入剤」「ゼリー剤」を取り上げ、その背景、研究・開発動向に関しての執筆をお願いした。第 III 編前半においては、固形製剤開発の進歩の中でも関心の高い「合剤」、あるいは、新しい口腔内崩壊錠関連技術、製剤設計コンセプトに関する執筆を戴いた。
第 III 編後半では、製剤が形作られるために必須の医薬品添加剤、あるいは、容器にスポットを当て、様々な角度から製剤設計を眺めることを企図した。第IV編、V編ではそれぞれ、製剤機械、測定機器の最近5年の進歩に関して記述をお願いしたが、多くが第 I 編、第 II 編の製剤設計とリンクしている。さらに、医薬品製剤の品質に関しても最近のコンセプトに関して記述して戴いており、理解の大きな助けとなろう。
製剤技術は、前書に既に執筆して戴いたように基本技術はかなり成熟している。しかし、改めて最近の進歩を見返してみるとまだまだ進展する余地があると言うのが実感である。今後の「製剤化方略」の進歩のために、貴重な原稿を戴いた各位に深謝したい。

竹内洋文

著者一覧

竹内洋文岐阜薬科大学 薬物送達学大講座 製剤学研究室 教授
砂田久一名城大学 名誉教授
北川雅博エーザイ(株) エーザイ・ジャパン CJ部 技術センター 本庄研究室
沖本和人東和薬品(株) 製剤技術センター センター長;執行役員
迫和博アステラス製薬(株) 製剤研究所 所長;静岡県立大学 薬学部 客員教授;九州大学 大学院薬学研究院 客員教授;神戸大学 大学院工学研究科 客員教授
吉田高之アステラス製薬(株) 製剤研究所 剤形研究室 主任研究員
中川知哉沢井製薬(株) 製剤研究部 製剤I G
北村雅弘沢井製薬(株) 製剤技術センター 製剤技術G
槇野正京都薬品工業(株) 取締役 創剤研究部長
酒井寛京都薬品工業(株) 創剤研究部 製剤研究室 グループリーダー
黒川真嗣昭和大学 医学部 内科学講座 呼吸器・アレルギー内科部門 講師
山下親正東京理科大学 薬学部 製剤学教室 教授
原田努エーザイ(株) エーザイ・ジャパン CJ部 企画推進室 課長
菱川慶裕大蔵製薬(株) 研究開発第一部 部長
丹羽敏幸名城大学薬学部 製剤学研究室 教授
濱浦健司第一三共(株) サプライチェーン技術部 部長
大野育正第一三共(株) 製剤技術研究所 主任研究員
太田琴恵東レ(株) 医薬研究所 創薬化学研究室 製剤グループ 研究員
高木卓東レ(株) 医薬研究所 創薬化学研究室 製剤グループ
堀内保秀東レ(株) 医薬・医療事業本部 CMC部門 医薬CMC企画室 室長
尾関有一(株)三和化学研究所 製剤研究所 OSDrC事業グループ OSDrC事業グループ長
安藤正樹(株)三和化学研究所 製剤研究所 製剤研究所長 兼 OSDrC事業統括
菅野清彦旭化成ファーマ(株) 製剤研究部
岸潤一郎BASFジャパン(株) 高機能製品統括本部 ニュートリション&ヘルス ファーマ・イングリディエンツ&サービス テクニカルサービス
飯田園生BASFジャパン(株) 高機能製品統括本部 ニュートリション&ヘルス ファーマ・イングリディエンツ&サービス 薬事・法規
土戸康平エボニック デグサ ジャパン(株) ヘルスケア部 ファーマポリマーズ
石井達弥エボニック デグサ ジャパン(株) ヘルスケア部 ファーマポリマーズ
森田貴之エボニック デグサ ジャパン(株) ヘルスケア部 ファーマポリマーズ
久保田清第一三共(株) 製薬技術本部 製剤技術研究所 主任研究員
川口恵美わかもと製薬(株) 相模研究所 合成・製剤研究室
鵜野澤一臣フロイント産業(株) 機械本部営業2部 部長
長谷川浩司(株)パウレック 技術本部 技術部 マネージャー
竹内淑子岐阜薬科大学 製剤学研究室 客員共同研究員;(株)ツー・ナイン・ジャパン 顧問
永禮三四郎(株)奈良機械製作所 プロジェクトチーム・アルファ 次長
山原弘沢井製薬(株) 製剤技術センター 技術部長
横山誠エーザイ(株) エーザイ・プロダクトクリエーション・システムズ・ファーマシューティカル・サイエンス&テクノロジー機能ユニット 製剤研究部
小澤崇浩エーザイ(株) エーザイ・プロダクトクリエーション・システムズ・ファーマシューティカル・サイエンス&テクノロジー機能ユニット 製剤研究部
羽原正秋(株)インテリジェントセンサーテクノロジー 研究開発部 マネージャー
小林義和(株)インテリジェントセンサーテクノロジー 企画管理部
池崎秀和(株)インテリジェントセンサーテクノロジー 代表取締役社長
湯川十三岡田精工(株) 技術部
大原三佳岡田精工(株) 社長室
帆足洋平ニプロ(株) 医薬品研究所 製剤研究部

構成および内容

第 I 編 総論 現代の製剤開発に求められること

第1章日本薬局方の改正、製剤技術の動向    竹内洋文
1日局16に規定される剤形
2医薬品添加剤の活用のために
2.1滑沢剤
2.2崩壊剤
3現代の製剤技術
第2章高齢者・小児向けの製剤設計、服薬における課題と解決とPLCM    砂田久一
1はじめに
2口腔内崩壊錠
2.1口腔内崩壊錠等の潮流
2.2口腔内速崩壊錠として満たすべき条件
2.3口腔内崩壊錠の成形技術
2.3.1第一世代-鋳型錠
2.3.2第二世代-湿製錠
2.3.3第二世代-湿潤・乾燥錠
2.3.4第三世代-通常の打錠法
2.3.5第四世代-微粒子コーティング技術等
2.4評価方法
2.4.1錠剤強度
2.4.2崩壊時間
2.4.3官能試験
2.5使用者による評価とメリット・デメリット
3呑み易くした薬―口腔内崩壊フィルム
4呑み難い薬を呑み易くする-嚥下補助ゼリーとGT剤
第3章高齢者にやさしい口腔内崩壊錠の製剤設計  北川雅博
1はじめに
2OD錠の定義
3OD錠の技術的な分類
4EMP速崩錠の開発経緯
5EMP速崩錠の開発
5.1EMP速崩錠の処方検討
5.1.1糖類の選定
5.1.2結合剤の選定
5.1.3薬物の影響
5.2湿潤粉体打錠機(Eisai Molded Tableting Machine:EMT)の開発
5.2.1加圧定量充填機構
5.2.2フィルム介在打錠機構
6EMP速崩錠の製品化事例
7おわりに
第4章ジェネリック医薬品の製剤開発-エルピナン®DS小児用1%「トーワ」の開発を例に-
沖本和人
1はじめに
2小児用ドライシロップの開発コンセプト
3エルピナンDS小児用1%「トーワ」製剤設計
3.1先発製剤の情報
3.2苦味マスキング粒子設計
3.3ドライシロップの設計
4官能評価
4.1味、服用感
4.2飲食物との組み合わせ
5安定性
5.1加速試験結果
5.2無包装状態における安定性試験結果
5.3溶解後の安定性試験結果
5.4他剤および飲食物との配合変化試験結果
6生物学的同等性試験
6.1溶出試験
6.2ヒトでのBE試験
7おわりに

第 II 編 新しく局方に入った剤形の設計戦略

〈口腔内崩壊錠〉
第1章口腔内崩壊錠化のための塩析マスキングシステム    迫和博、吉田高之
1はじめに
2塩析マスキングシステムの設計
3薬物放出機構の推測
4ベシケアOD錠の創製
第2章セチリジン塩酸塩OD錠の開発コンセプトと製剤設計     中川知哉、北村雅弘
1はじめに
2味覚設計
2.1苦味マスキング
2.2おいしさの設計
3OD錠部の処方設計
4製剤特性
5生物学的同等性
6おわりに
第3章口腔内崩壊錠の苦味マスキング
-乳酸Caのマスキングと味覚センサによる評価-     槇野正、酒井寛
1はじめに
2味覚センサについて
3OD-mateについて
4実験方法
4.1ヒト官能試験と味覚センサによる苦味評価
4.2苦味マスキングメカニズム推定の検討
4.3ドネペジル塩酸塩OD錠の調製
5結果および考察
5.1ヒト官能試験と味覚センサによる苦味評価
5.2乳酸Caの苦味マスキングメカニズムについて
5.3ドネペジル塩酸塩含有OD錠のヒト官能試験および崩壊時間
6まとめ
<吸入剤>
第4章気管支喘息と吸入療法   黒川真嗣
1はじめに
2喘息予防・管理ガイドラインにおける気管支喘息の段階的薬物療法
3吸入療法
3.1薬理学的特徴
3.1.1吸入ステロイド
3.1.2ICS/LABA配合剤
3.1.3短時間作用性吸入β2刺激薬(SABA)
3.2製剤としての特徴 デバイス/粒子径
3.2.1ドライパウダー製剤(DPI)
3.2.2加圧噴霧式定量吸入器(pMDI)
3.2.3ネブライザー
4おわりに
第5章吸入剤・吸入デバイス設計のための留意点     山下親正
1はじめに
2吸入剤の特徴と課題
2.1加圧式定量噴霧エアゾール剤(pMDI):吸入エアゾール剤
2.2吸入液剤
2.3粉末吸入剤(DPI)
3粉末吸入システムの設計のための基礎知識
3.1肺の構造と機能
3.2肺分布に影響を及ぼす製剤学的要因
3.3肺分布に影響を及ぼす生理学的要因
4粉末吸入システムの設計の具体例:ODPIシステムの開発
4.1ODPIシステムの特長
4.1.1製造方法及び製剤の形態
4.1.2デバイス
4.1.3性能評価(吸入流量依存性の評価)
5あとがき
<ゼリー剤>
第6章アリセプト内服ゼリーの開発    原田努
1はじめに
2患者に求められる製剤の開発
2.1医療者・介護者による剤形評価
2.2リハビリテーション医師らによるゲル化剤の評価
2.3高齢者におけるゼリーの嗜好調査
2.4カップ形状の最適化
3苦味および痺れのマスキングと味の評価
3.1苦味・痺れマスキング剤の選定
3.2味に関する安定性試験およびマスキング効果の検証
4製剤の安定化
5溶出プロファイル
6市販後の医療現場における評価
第7章経口ゼリー剤の製剤設計と開発     菱川慶裕
1はじめに
2国内における経口ゼリー剤の沿革
3経口ゼリー剤の特徴
3.1メリット
3.2デメリット
4製剤設計における主な留意点
5一般用医薬品の小児用かぜ薬開発事例
5.1コンセプト
5.2製剤設計
5.2.1製剤pH
5.2.2ゲル化剤の選定
5.2.3苦味マスキング
5.2.4包装形態
5.2.5微生物
5.3製剤品質と安定性
6おわりに

第 III 編 製剤化方略の最先端―今後の製剤を見据えて―

<固形製剤設計の新展開>
第1章難溶性医薬品候補化合物の創薬研究〜市販製剤化を支援するユニバーサル粉砕技術の開発     丹羽敏幸
1はじめに
2開発のあらゆる段階に適用できる難溶性改善技術の必要性
3湿式粉砕技術による溶解性の改善
3.1創薬研究における湿式粉砕の利用
3.2臨床製剤および市販製剤の開発へ向けた湿式粉砕法の適用
第2章医療用配合剤の製剤設計の現状と展望      濱浦健司、大野育正
1はじめに
2医療用配合剤の製剤設計
2.1原薬
2.2配合剤開発における治験薬供給の特殊性
2.3配合剤の製剤設計方針
3医療用配合剤の製剤開発の実例 -レザルタス配合錠製剤開発-
3.1複層錠でのコンタミネーション防止
3.2服用性・取り扱い易さを考慮した製剤の形状選択
3.3オルメサルタン メドキソミルのにおい低減、アゼルニジピンの光安定性向上のためのフィルムコート
4医療用配合剤の生物学的同等性ガイドライン
5医療用配合剤の展望
第3章口腔錠用フィルムコーティング技術    太田琴恵、高木卓、堀内保秀
1開発の背景
2フィルム処方設計の課題
3フィルム処方の設計
4実用化検討およびスケールアップ
5まとめ
第4章打錠技術としてのOSDrC(オスドラック)の付加価値製剤への応用    尾関有一、安藤正樹
1はじめに
2OSDrC(オスドラック)技術とは?
3製剤設計におけるOSDrC技術およびOSDrC錠の優位性
4「2つの内核層を持ち、割錠後も有核錠であり続ける錠剤」への応用
5「有核型オブロング錠」への応用
6まとめ
第5章経口吸収理論に基づいた製剤方略試論     菅野清彦
1はじめに
2経口吸収の基礎理論
3収経口吸の律速段階による分類
3.1溶出速度律速と溶解度膜透過律速の判別方法
3.2非攪拌水層律速と上皮細胞律速の判別方法
4食事(胆汁ミセル)の影響の理論的予測
5製剤方略の考察
6製剤方略各論
6.1ナノミル製剤
6.2過飽和原薬および製剤
7経口吸収シミュレーション研究の問題点 〜 今後の発展のために
8まとめ
<素材・包装材・デバイス開発>
第6章新規医薬品添加剤の潮流   岸潤一郎、飯田園生
1はじめに
2新添加物の分類
2.1新規の構造を有する
2.1.1Soluplus(BASF自社規格)
2.2構造(一般名)は同じだが、性状が異なる
2.2.1結晶セルロース(日本薬局方収載品)
2.2.2クロスポビドン(日本薬局方収載品)
2.3既存品のプレミックス・コプロセス工程を有する
3新添加物の使用に伴う薬事対応
3.1新規の構造を有する
3.2構造(一般名)は同じだが、性状は異なる
3.3既存品のプレミックス・コプロセス工程を有する
3.4一日最大量を超える
3.5処方目的・経路が異なる
4まとめ
第7章生物学的製剤及びBCSクラスV/W薬物の経口製剤化     土戸康平、石井達弥、森田貴之
1はじめに
2概要
3スタンダードモジュール
3.1Gastrointestinal targeting(GIT)
3.2Absorption Promoter(AP)
3.3Enzymatic Protection(EP)
3.4Muco compatibility(MC)
4アドバンスドモジュール
5In-vivo試験
6結論
第8章進歩する医薬品包装      久保田清
1はじめに
2ハンディキャップを持った患者の服薬を支援する包装
2.1手指機能に障害のある患者
2.2視覚機能に障害のある患者
2.3嚥下機能に障害のある患者
3素材開発の未来
4ハイブリッド化による技術の融合
4.1服薬コンプライアンスと医療経済について
4.2包装技術におけるソリューション
4.3モニタリング包装の効果
5おわりに
第9章防腐剤フリーを可能にした点眼用NP容器の開発      川口恵美
1はじめに -点眼剤と点眼容器-
2点眼剤の防腐剤とその影響
3NP容器 (None-Preservative Multi-dose Container) の開発
4NP容器の微生物汚染に対する評価
4.1実使用を想定した条件での評価
4.1.1試験サンプルと評価条件
4.1.2微生物汚染度の評価部位と確認方法
4.1.3結果
4.2菌液を吸引させた条件での評価
4.2.1試験サンプルと評価条件
4.2.2微生物汚染度の評価部位と確認方法
4.2.3結果
4.3ウサギ涙液を吸引させた条件での評価
4.3.1試験サンプルと評価条件
4.3.2微生物汚染度の評価部位と確認方法
4.3.3結果
5NP容器を使用した製品における微生物汚染の評価
5.1評価方法
5.2結果
5.3結論
6おわりに

第IV編 製剤設計と機器開発

第1章錠剤コーティング装置の設計コンセプト    鵜野澤一臣
1はじめに
2錠剤コーティングの目的
3錠剤コーターの変遷
3.1傾斜型コーティングパン
3.2垂直型コーティングパン
3.3水平型コニカルパン
3.4水平型ロングパン
4錠剤コーティングの要素技術
4.1フィルムコーティング
4.2糖衣コーティング
5ハイコーターFZ装置の開発
5.1全周パンチングパンの採用
5.2大型給気チャンバーおよび大口径マウスリングの採用
5.3大容量スプレーガンの開発
5.4マルチファンクションホルダーの採用
5.5糖衣用パン冷却システム
6コーティング事例
6.1フィルムコーティング事例
6.2糖衣コーティング事例
7おわりに
第2章スケールアップが容易な錠剤コーティング装置の開発     長谷川浩司
1はじめに
2装置の設計コンセプトについて
2.1相似性原理と同一性原理による比較
2.2ドラム形状と風量設計の最適化
2.3通気機構について
2.4スプレーノズルの最適化
3スケールアップ確認テスト
4まとめ
第3章処理杵による打錠障害回避     竹内淑子、竹内洋文
1はじめに
2スティッキング
2.1スティッキングの発生におよぼす要因
2.2スティッキングを検出する方法
2.2.1スクレーパー圧の測定
2.2.2CCDカメラによる観察・検出
2.2.3錠剤表面の粗さ測定
2.2.4定量による評価・分析
2.2.5AFMによる付着力の測定
2.2.6色差計による評価・検出
2.2.7表面自由エネルギーによる予測
2.3スティッキングの回避策
3表面処理杵の効果とその評価
4おわりに
第4章医薬品原料におけるHot Melt Extrusion技術   永禮三四郎
1はじめに
2装置の特徴
3固体分散体の調製
4おわりに

第V編 分析・評価・品質保証

第1章これからの製剤における品質保証     山原弘
1はじめに
2ICH Qトリオ誕生までの歴史
3ICH Qトリオの求めるもの
4Qトリオの導入・実践スケジュール
5リスクの洗い出し
6リスクコントロールの一例
7デザインスペース設定の一例
8おわりに
第2章トラブルの原因追求ツールとしての製剤解析技術   横山誠、小澤崇浩
1はじめに
2製剤開発におけるトラブルおよび原因追求ツール
32次元評価技術の事例紹介
3.1錠剤のロット間での溶出挙動の相違
3.2錠剤の経時的な溶出挙動の変化
43次元評価技術の事例紹介
4.1錠剤の打錠時の張り付き現象(スティッキング)
4.2乾燥工程での原薬の染出し現象(マイグレーション)
5おわりに
第3章味覚センサーの設計と苦味抑制製剤への活用    羽原正秋、小林義和、池崎秀和
1はじめに
2味覚センサー
2.1開発の背景
2.2応答原理および測定系
2.3測定手順
3センサーによる薬物の苦味評価
3.1苦味センサーBT0の開発
4医薬品測定に関するアプリケーション
4.1薬物の苦味評価
4.2薬物の苦味閾値推定
4.3難溶性薬物の苦味評価
4.4高甘味度甘味料による苦味抑制評価
4.5医薬品の苦味評価事例
第4章口腔内速崩壊錠用崩壊試験機・トリコープテスタ    湯川十三、大原三佳、竹内洋文、帆足洋平
1はじめに
2 新規崩壊試験法
2.1基本原理
2.2新規崩壊試験法の装置化
2.3装置外観
2.4測定の流れ
2.5試験液成分
2.6液滴滴下部詳細
2.7メッシュ部詳細
2.8試験液滴下速度・温度安定化対策
3データの妥当性評価
4装置の特徴
4.1操作部・データ閲覧画面
4.2データ収録ソフト
4.3操作性の評価
4.4基本仕様
5おわりに



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