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医薬品添加剤の処方設計と物性評価    
Formulation Design and Physicochemical Characterization for Pharmaceutical Excipients
[コードNo.2016T995]

※ 本書籍はご試読頂けません ※

■監修/ 寺田勝英
■体裁/ B5判 234ページ
■発行/ 2016年1月29日 (株)シーエムシー出版
■定価/ 69,120円(税込価格)
■ISBNコード/ 978-4-7813-1142-5

 
★主薬の有効性、安定性を決める医薬品添加剤の処方設計技術を詳述!
★医薬品添加剤の各種材料特性、メカニズム、物性評価の理解により製剤開発における課題のブレークスルーへ!
★医薬品産業の国際化に向け国際標準品質が求められる中、医薬品添加剤の取扱いがますます重要に!

キーワード

口腔内崩壊錠/苦味マスキング/DDS/難水溶性薬物/錠剤/カプセル剤/皮膚適用製剤/注射剤/吸入剤/表面物性/物性改質/結晶多形/メカノフュージョン処理/結晶性/崩壊性/溶解性/流動性/表面自由エネルギー/X線回折/熱分析/IVIVC/微粒子コーティング/噴霧乾燥法/流動層造粒コーティング/品質管理/GMP/残留溶媒/元素不純物/ガイドライン

刊行にあたって

医薬品を製剤として投与する時には、必ず医薬品添加剤が使用されており、この添加剤の選択、すなわち処方設計が主薬の有効性や安定性に大きく影響する。日本薬局方においては、製剤総則の製剤通則に「製剤には別に規定するもののほか、その保存中の性状および品質の基準を確保し、またはその有用性を高めるため、賦形剤、安定剤、保存剤、緩衝剤などの適当な添加剤を加えることができる。ただし、その物質はその製剤の投与量において無害でなければならない。また製剤の治療効果を障害し、または試験に支障をきたすものであってはならない。」と規定されている。医薬品添加剤には、実に多くの種類と使用用途があり、医薬品の機能を十分に発揮するためにはなくてはならない。
難溶性医薬品の溶解性改善が工夫された製剤、新しい発想で創製される口腔内崩壊錠、使用性を考慮した新規剤形、患者にやさしい剤形など次々と活発な研究・開発が行われている。それと同時に医薬品産業の国際化にともない国際標準となる製剤、高品質の製剤が求められている。これらの製剤の開発には、新たな医薬品製造技術やデバイスの開発なども重要なことは勿論であるが、医薬品添加剤の役割はとても大きい。
これまでに「医薬品添加剤ハンドブック」のような立派に体系化された書物はあるが、身近に処方設計を行ったり物性評価に活用できるようにまとめられた書物はあまり見受けられない。本書は医薬品添加剤を中心に国内でご活躍のそれぞれご専門の先生方に添加剤の役割、物性評価、処方設計、製品化技術、製造技術、品質管理などとしてまとめていただいた。貴重な原稿をいただいた各位に深謝したい。また、編集にご尽力いただいた出版社の池田朋美氏に紙面を借りて感謝する。
どうか、本書を処方設計や製剤設計に十分にご活用いただきたいと願っている。
なお、本書に関する読者各位の忌憚のないご意見を賜るようお願いする次第である。

2016年1月
東邦大学薬学部薬剤学教室
寺田勝英

著者一覧

寺田勝英東邦大学
宮嶋勝春武州製薬(株)
内田一江武州製薬(株)
橋沙弥香武州製薬(株)
山内仁史ニプロパッチ(株)
澤田崇沢井製薬(株)
山下親正東京理科大学
大生和博旭化成ケミカルズ(株)
上田廣塩野義製薬(株)
小川法子愛知学院大学
山本浩充愛知学院大学
菅野清彦東邦大学
市川秀喜神戸学院大学
安藤徹神戸学院大学
福森義信神戸学院大学
奥田豊東和薬品(株)
岩田基数シミックCMO(株)
岡田弘晃(株)岡田DDS研究所;東京薬科大学名誉教授
川上亘作国立研究開発法人 物質・材料研究機構
小野寺理沙子岐阜薬科大学
田原耕平岐阜薬科大学
竹内洋文岐阜薬科大学
岸潤一郎BASFジャパン(株)
保地毅彦アステラス製薬(株)
武井成通フロイント産業(株)
植西祐子大日本住友製薬(株)

目 次

【第1編 各種材料開発】
第1章錠剤・カプセル剤に使用される添加剤(宮嶋勝春/内田一江/橋沙弥香)
1はじめに
2錠剤・カプセル剤に配合される添加剤の用途
2.1賦形剤(diluents, fillers)
2.2結合剤(binder)
2.3崩壊剤(disintegrant)
2.4滑沢剤(lubricant)
2.5流動化剤(glidant)
2.6着色剤(coloring agent, colorants)
2.7カプセル被膜(capsule film)
2.8コーティング剤(coating material)
2.9可塑剤(plasticizer)
2.10湿潤剤(humectant, moistening agent, wetting agent)
2.11その他
3QbDと添加剤
4添加剤に係わる課題
4.1国際調和の動き
4.2品質管理とGMP
4.3製造者管理
第2章皮膚に適用する製剤及び直腸に適用する製剤における添加剤(山内仁史)
1皮膚に適用する製剤
1.1界面活性剤
1.2粘着剤
2直腸に適用する製剤
2.1坐剤の有用性
2.2坐剤の特徴
2.3その他の直腸に投与する製剤
第3章注射剤(澤田崇)
1注射用水
2pH調節剤
3等張化剤
4賦形剤
第4章吸入剤の製剤設計における添加剤の役割(山下親正)
1はじめに
2吸入エアゾール剤
3吸入液剤
4吸入粉末剤(粉末吸入剤)
5おわりに
【第2編 メカニズム・構造解析】
第1章添加剤による医薬品の物性改質(寺田勝英)
1はじめに
2水溶性添加剤とのコクリスタル化による溶解性改善
2.1コクリスタルの調製と物性ならびに溶解性評価
2.2コクリスタル・非晶質のスクリーニングとキャラクタリゼーション
2.3コクリスタルの溶出試験及び非晶質複合体のin vitro皮膚透過性試験
2.4まとめ
3メカノフュージョン処理による粒子の表面状態
3.1はじめに
3.2メカノフュージョン処理による錠剤成形性への影響
3.3メカノフュージョン処理した粒子で成形した錠剤の崩壊性及び溶出性
3.4メカノフュージョン処理による粒子表面の改質と表面自由エネルギーから見た表面状態
3.5核粒子とコーティング剤との粒子表面の相互作用の検討
3.6まとめ
第2章添加剤の表面自由エネルギー(寺田勝英)
1はじめに
2タルクの粉砕による表面物性の変化と製剤特性への影響
2.1粉砕タルクの調製と物性評価
2.2粉砕タルクを添加したアセトアミノフェン錠の崩壊性と溶解性
2.3粉砕によるタルクの物性変化
2.4タルクの表面物性と錠剤の崩壊性、溶解性との関係
3糖アルコール類の結晶性と製剤特性との関係
3.1糖類の製剤特性と表面物性との関係
3.2糖アルコールの結晶性、表面自由エネルギーと崩壊性との関係
第3章高機能結晶セルロースの特性と医薬品添加剤としての用途(大生和博)
1はじめに
2MCCの成形性発現因子
3KGグレードの特長
4KGグレードの応用例
4.1動的流動性
4.2用途
5MCCの成形性と流動性
6UFグレードの応用例
6.1滑沢剤混合方法と硬度
6.2崩壊性の改善
6.3微量薬物の偏析防止
6.4直打での生産性改善(打錠回転数アップ)
7おわりに
第4章製剤中における原薬の結晶多形混在比率評価法(上田廣)
1はじめに
2原薬ならびに添加剤の評価
2.1PXRD法による評価
2.2FT-IR法による評価
2.3固体NMR法による評価
3製剤に含まれる原薬中の結晶多形混在比率の評価
3.1PXRD法による結晶多形混在比率の定量
3.2FT-IR法による結晶多形混在比率の定量
3.3固体NMR法による結晶多形混在比率の定量
4おわりに
【第3編 分析・物性評価】
第1章粉末X線回折(小川法子/山本浩充)
1はじめに
2結晶の構造と格子面
3X線の性質と測定原理
4結晶化度の評価
5評価事例
5.1結晶多形の粉末X線回折パターン
5.2非晶質の粉末X線回折パターン
5.3結晶セルロースの結晶化度
5.4相転移と製剤化
5.5製剤の安定評価
第2章熱分析(小川法子/山本浩充)
1はじめに
2示差熱分析法と示差走査熱量測定法
3熱質量測定法
4評価事例
4.1結晶多形と結晶化度
4.2溶媒和
4.3ガラス転移温度
4.4エンタルピー緩和/非晶質の緩和
第3章経口吸収分類システム(FaCS)に基づく生物学的同等性およびIVIVCの理論的考察(菅野清彦)
1はじめに
2Biopharmaceutics classification systemを利用したBiowaiver schemeの問題点
3Fa式
4Fa classification system
5FaCSとBCSおよび他の分類法の違い
6生物学的同等性を考察するための数学的な定式化
7IVIVC
8即放性経口製剤の生物学的同等性
9まとめ
【第4編 処方設計・改善効果】
第1章微粒子コーティングのための製剤添加物・処方設計(市川秀喜/安藤徹/福森義信)
1はじめに
2材料面から見た微粒子コーティングの課題
3コーティング用材料
3.1コーティング剤
4製剤添加物・処方設計の事例
4.1微小核粒子への薬物レイヤリング用結合剤
4.2高水溶性薬物の徐放性懸濁剤用コーティング微粒子
5おわりに
第2章口腔内崩壊錠(奥田豊)
1はじめに
2ODTの課題とODT化技術の推移
3ODTに適した添加剤の高機能化とODTの性能評価
4ODTの吸水特性評価
5まとめ
第3章医薬品の官能評価と苦味マスキング(岩田基数)
1はじめに
2標準物質による苦味強度の数値化
3閾値濃度による薬物の苦味強度評価
4製剤の苦味強度の評価とマスキング
4.1溶液製剤
4.2固形製剤
5おわりに
第4章DDS(放出制御コーティング)(岡田弘晃)
1はじめに
2コーティング方法
2.1水系コーティング
2.2有機溶剤コーティング
2.3アンモニア中和法
2.4乾式コーティング法
3コーティング基剤各論
3.1水溶性コーティング基剤
3.2水不溶性コーティング基剤
3.3pH依存性フィルムコーティング基剤
4あとがき
第5章難水溶性薬物(川上亘作)
1はじめに
2可溶化製剤
3固体分散体
4ナノ結晶製剤
5おわりに
【第5編 製品化技術】
第1章医薬品添加剤を活用した粒子設計・製剤設計(小野寺理沙子/田原耕平/竹内洋文)
1はじめに
2錠剤設計と医薬品添加剤
2.1口腔内崩壊錠
2.2錠剤処方における滑沢剤
3溶解性改善と医薬品添加剤
3.1噴霧乾燥法による固体分散体粒子の設計
3.2固体分散体キャリアーとしての新しい添加剤
4微粒子設計と医薬品添加剤
4.1高圧晶析による薬物微粒子の調製
4.2高圧晶析による微粒化のための添加剤
5おわりに
第2章固体分散体技術の概要とその応用(岸潤一郎)
1緒言
2固体分散体とは
3固体分散体の調製方法
3.1噴霧乾燥法(Spray-Drying method: SD法)
3.2加熱溶融押出法(Hot-Melt Extrusion method: HME法)
4担体ポリマーの選択
5固体分散体の利用例
5.1カレトラ®ソフトカプセルとカレトラ®配合錠の違い
6まとめ
【第6編 造粒・コーティング装置】
第1章噴霧乾燥法による添加剤の物性制御(保地毅彦)
1はじめに(噴霧乾燥法とは)
2噴霧乾燥法による物性制御の例:可溶化
3噴霧乾燥法の機能性添加剤調製例:圧縮成形性改善
4おわりに
第2章流動層造粒コーティング(武井成通)
1はじめに
2装置の概要
2.1流動層造粒コーティング装置
2.2転動流動層造粒コーティング装置
3応用例
3.1流動層造粒の応用例
3.2転動層コーティング(レイヤリング)の応用例
3.3微粒子を含有した口腔内崩壊錠の調製
4おわりに
【第7編 規格・製造管理・品質管理】
第1章医薬品中の残留溶媒及び元素不純物の品質管理に関する課題と取り組み(植西祐子)
1はじめに
2残留溶媒への取り組み
2.1規制動向
2.2ガイドライン及び通知の概要
2.3添加剤に関する留意事項
3元素不純物への取り組み
3.1規制動向
3.2ICH Q3Dガイドライン(ステップ4 )の概要
3.3添加剤に関する留意事項
4最後に



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